中国药物化学杂志

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《中国药物化学杂志》 关注(): 期刊周期：双月刊; 期刊级别：北大核心; 国内统一刊号：21-1313/R; 国际标准刊号：1005-0108; 主办单位：沈阳药科大学;中国药学会; 主管单位：中国科协; 上一本期杂志：《国际医学放射学杂志》医生评职称论文; 下一本期杂志：《中南药学》核心药学期刊

　　杂志简介

　　《中国药物化学杂志》创刊于1990年，是由中国药学会与沈阳药科大学共同主办的国内唯一专门反映药物化学领域科研成果及科技信息的专业性学术期刊。其办刊宗旨为：站在当今药物化学发展的最前沿，报道该学科最新的科技动态与科研成果，为广大医药科技工作者提供了解新药研究、制药工艺研究、天然药物化学研究的窗口，促进世界医药事业的发展。可刊载新化合物的合成及活性、计算机辅助药物设计、定量构效关系研究、药物合成方法、合成工艺改进、合成反应研究、天然产物分离鉴定及全合成研究等方面的科研论文以及新药信息、科研快报等报道性文章。

　　收录情况

　　国家新闻出版总署收录　已被美国化学文摘(CA)等文摘性杂志所收录，并进入CA千刊表。是国家科技部中国科技论文统计源期刊、《中国学术期刊综合评价数据库》来源期刊、《中国期刊网》《万方数据》《中国学术期刊(光盘版)》全文收录期刊。

　　栏目设置

　　设有研究论文、研究简报、新药信息、科研快报、综述等栏目。

　　杂志优秀目录参考：

　　(83)含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

　　王宛荞;杨金玉;刘帅;徐祺皓;牛群;闻家辰;赵临襄;刘丹

　　(93)6-取代氨基-L-D4G/ddG-5'-单磷酸酯的合成与抗HIV活性研究

　　蒙卓明[1];杨先桃[1];郭颖[2];关注[1];张礼和[1];杨振军[1]

　　新药信息

　　(99)《中国药物化学杂志》期刊评价指标稳步提高

　　研究论文

　　(100)新型L-精氨酸衍生物的设计、合成及其生物活性研究

　　牟佳佳[1];徐文方[2];王强[3];何永志[1];邓雁如[1];赵启铎[1]

　　(107)布他比妥的合成工艺研究

　　郑忠辉;张代铭;张富强

　　新药信息

　　(111)《中国药物化学杂志》更换远程投稿系统的通知

　　研究论文

　　(112)妥洛特罗的合成工艺改进

　　葛新月;潘莉;吴永奇;安会;程卯生

　　主治医师论文代发：中医专业建设中中医文化的作用分析

　　摘要：文章简要地阐述了中医文化含义，着重从专业建设的维度等三个方面分析了中医文化对中医专业建设的作用。

　　关键词：中医专业建设,中医文化,作用

　　在传统文化领域中，中医不仅具有丰富的医学知识，而且也蕴含着丰富的人文科学和哲学思想。我国的中医学事业是历经千百年的发展才逐渐形成如今完善的医学体系，可以说，中医药事业经过反复实践和奋斗历程才创造出了更多的宝贵精神财富。在中医专业教学过程中要加强对中医文化精神的传承，不断指引中医学理论体系的进一步完善。同时要鼓励学生学好中医知识，传承好中医文化精神，更好的掌握中医基础理论和临床实践经验，才能更好的实现对中医文化的传承和发展，并有效促进中医专业建设。

　　中国药物化学杂志最新期刊目录

龙胆化学成分研究————作者：陈佳琪;刘冠科;叶繁庆;赵杨涛;姚铁;张冰洋;邱峰;

摘要：目的对龙胆的化学成分进行研究，完善其物质基础。方法采用硅胶、ODS、SephadexLH-20、MCI柱色谱以及半制备高效液相色谱等色谱分离技术，对龙胆的75%（体积分数）乙醇提取物进行分离，并利用核磁共振波谱、高分辨质谱等方法鉴定化合物的结构。结果从龙胆的75%（体积分数）乙醇提取物中分离鉴定了11个化合物（1～11），其结构分别鉴定为（E）-甲基-4-羟基-3-（3-羰基-1-丁烯基）-...

2-苯基嘧啶-5-甲酸类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计、合成及降尿酸活性研究————作者：冯周平;毛青;王绍杰;

摘要：目的设计合成2-苯基嘧啶-5-甲酸类化合物，评估其体外黄嘌呤氧化酶抑制活性及优选化合物的体内降尿酸活性。方法以4-异戊氧基-3-氰基苯甲脒盐酸盐为原料，经环合、水解反应得到化合物10～13,以4-苄氧基-3-氰基苯甲脒盐酸盐为原料，经环合、脱苄基、烃化和水解反应得到化合物11a～11m;采用紫外分光光度法对所合成的化合物进行体外黄嘌呤氧化酶抑制活性测试，采用氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型对优...

EGFR别构抑制剂BDTX189的合成工艺研究————作者：汪祖练;袁昕;唐春雷;

摘要：目的改进表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BDTX189的合成路线。方法以7-氟-6-硝基喹唑啉-4（3H）-酮为起始原料，经亲核取代反应得到中间体4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉（3）,3经亲核取代反应、Williamson成醚反应、硝基还原反应、亲核取代反应合成目标化合物BDTX189。结果与结论目标化合物及关键中间体的结构经MS、¹H-NMR谱确证，总收率为48.2%,...

苹果酸卡博替尼降解产物的分离与鉴定————作者：李志华;王足兵;张道俊;吴晶;柴雨柱;

摘要：目的加强苹果酸卡博替尼的质量控制，研究稳定性试验中的降解产物。方法对苹果酸卡博替尼实施高温破坏，分离其降解产物DP-X,通过HR-MS、NMR谱鉴定其结构。结果降解产物DP-X为卡博替尼环丙基开环后与另一分子卡博替尼形成的二聚物，该产物未见文献报道

醋酸阿托西班固相合成工艺的研究————作者：张利香;李新宇;张建松;钟祥龙;

摘要：目的优化醋酸阿托西班的制备工艺。方法合成Fmoc-Pro-Orn-Gly-NH₂三肽后与树脂偶联，脱除保护基团后依次与醋酸阿托西班序列中相应的保护氨基酸或片段偶联，制得醋酸阿托西班线性肽树脂，经裂解、氧化后得到醋酸阿托西班。对上述路线的各项工艺参数进行优化，确定最优合成条件。结果与结论醋酸阿托西班总收率为64%,采用制备型反相高效液相色谱进行分离纯化后，醋酸阿托西班纯度为...

基于靶标结构的抗艾滋病药物研究进展————作者：夏玉;孙彦莹;康东伟;展鹏;刘新泳;

摘要：高效抗逆转录病毒疗法是艾滋病的标准治疗方案，然而长期用药产生的耐药性和不良反应严重限制了现有药物的临床使用。随着结构生物学和药物筛选技术的发展，一系列抗艾滋病的新靶标和抑制剂相继被发现，有望为艾滋病的治疗方案提供多样化选择。本文作者精选近几年最具代表性的研究实例，从药物化学的角度总结了抗艾滋病小分子抑制剂的前沿进展

HBV衣壳组装调节剂的临床研究新进展————作者：徐慧;唐凯;周加慧;刘新泳;展鹏;

摘要：乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)所致的病毒性肝炎，具有患病率高和难治愈的特点。近年来，HBV衣壳组装调节剂通过加速核衣壳组装或诱导核心蛋白的异构化来调节HBV衣壳的组装过程，从而导致非感染性病毒颗粒(空衣壳)的产生，进而抑制HBV复制。该类调节剂是当前抗HBV药物研究的重要方向。HBV衣壳组装调节剂主要分为两类，分别是以Bay 41-409和GLS4为代表的...

苯磺酸米洛巴林合成路线图解————作者：李壮;叶海;卢山;茅迪;

摘要：<正>苯磺酸米洛巴林（1,mirogabalin besilate，图1），中文化学名称为2-(1R,5S,6S)-6-[（氨基甲基）-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-基]乙酸苯磺酸盐，英文化学名称为2-[(1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl]acetic acid benzenesulfonate，...

含吡唑甲酰胺结构的硫醇类HDAC6抑制剂的设计、合成及神经保护作用研究————作者：秦汉;罗美迪;王思远;赵临襄;闻家辰;刘丹;

摘要：目的设计并合成一系列含吡唑甲酰胺结构骨架的硫醇类化合物，以期获得高活性和高选择性的HDAC6抑制剂。方法以前期合成的硫醇类HDAC抑制剂B-4和E-15k为结构基础，运用计算机辅助药物设计方法，将先导化合物中苯环与吡唑环通过脂肪碳链相连，构建体积增大的三环结构以配适HDAC6蛋白活性口袋，并在此结构基础上引入不同取代基合成一系列含吡唑甲酰胺结构的新型HDAC6抑制剂，对所合成的目标化合物进行体...

含三氮唑吲哚类ATX/FXR双重调节剂的设计合成及生物活性初步评价————作者：姜语宸;郭梦娆;孙艺铭;高毓誉;马跃;刘燊;类红瑞;翟鑫;

摘要：目的设计并合成结构新颖的含1,2,3-三氮唑片段的吲哚类化合物，并评价其对ATX酶抑制活性及FXR激动效应。方法以ATX抑制剂LHR-144为先导化合物，整合FXR激动剂TERN-101结构中1-甲基吲哚片段，设计含1,2,3-三氮唑片段的吲哚类化合物；以5-硝基吲哚为起始原料，经甲基化、傅克酰基化、还原、叠氮化、1,3-偶极环加成、氯代、N-烃化、水解和Curtius重排9步反应得到目标化合...

Smo抑制剂SY-1257的合成工艺研究————作者：秦望智;赵珊;王涛;顾佳星;王雪娜;闻家辰;赵临襄;

摘要：目的优化Smo抑制剂SY-1257的合成工艺。方法以(S)-(+)-1,2-异亚丙基甘油(1)为起始原料，经亲核取代、水解、缩酮反应得到中间体[(2S,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-甲基-1,3-二氧环戊基]-4-甲基对甲苯磺酸酯(4);以对溴苯酚为起始原料，经加成、Buchwald-Hartwig偶联、脱保护得到3-(4-羟基苯基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-羧酸叔丁...

托吡司他的合成工艺研究————作者：葛宫慧;郭帅;张旭;张廷剑;孟繁浩;

摘要：目的优化托吡司他的合成工艺。方法以2-氯异烟酸（2）为起始原料，经氯代、醇解、肼解反应得到2-氯异烟肼（5）;以4-氰基吡啶（6）为起始原料，在甲醇钠催化下与甲醇反应生成异烟亚氨酸甲酯（7）;化合物5和7经环合、氰基化反应制得托吡司他。结果与结论目标产物结构经¹H-NMR,¹³C-NMR和ESI-MS谱确证，总收率为52.3%（以2-氯异烟酸计）,纯...

质子泵抑制剂泮托拉唑杂质的合成————作者：张彪;李雪;高艺;邬淋;刘晓平;胡春;

摘要：目的合成泮托拉唑杂质，为其质量控制提供标准对照品。方法以5-(二氟甲氧基)-2-巯基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐为原料，经缩合、氧化等反应合成泮托拉唑杂质。结果依据化合物基团反应性的差异，采取不同合成方法制备了4种泮托拉唑杂质，分别为化合物1(泮托拉唑硫醚)、化合物2(泮托拉唑砜)、化合物3(泮托拉唑砜-N-氧化物)和化合物4(泮托拉唑-N-氧化物),其化学结构均...

U69593关键中间体1-氧杂螺[4.5]癸-7-烯的合成————作者：郑卫;胡涛;

摘要：目的对制备U69593的关键中间体1-氧杂螺[4.5]癸-7-烯(1)的合成方法进行改进。方法以1,4-丁二醇为原料，经单羟基保护、氧化、酰胺化、烯烃复分解等8步反应合成中间体1。结果与结论本研究首次报道了通过烯烃复分解反应构建环内碳碳双键合成中间体1的一种新方法，中间体1的结构经MS和NMR谱确证。该合成方法收率高，每步收率高于85%,总收率为45.2%。该方法重现性好，原料廉价易得，反应条...

碳酸酐酶Ⅱ小分子抑制剂的研究进展————作者：王艺潼;秦宇晴;李新玉;侯状;郭春;

摘要：碳酸酐酶Ⅱ是一种在生物体内广泛分布的含锌金属酶，主要功能为催化CO₂的可逆水合反应，参与人体的酸碱平衡以及青光眼、骨质疏松症等多种生理或病理过程。近年来设计合成了多种类型的小分子碳酸酐酶Ⅱ抑制剂，并有望开发出新型的抗青光眼药物。本文作者以碳酸酐酶Ⅱ的结构、功能以及抑制剂研究为重点，主要介绍近年来该领域研究的一些重要进展

光控PROTAC研究进展————作者：肖文轩;杨艳平;于泽洋;白俊;

摘要：蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)作为一种小分子工具，可以选择性地诱导目标蛋白质降解，被认为是控制细胞内蛋白质水平的有力工具。然而，PROTAC潜在的脱靶效应是阻碍其临床应用的主要因素之一。最近，已经有多个课题组将光作为额外刺激来控制诱导蛋白质降解。本文作者就光控PROTAC的设计原理和研究进展进行梳理总结，并讨论了光控降解蛋白质的不足与未来发展，以期为光控PROTAC进一步研究提供参考

瑞卢戈利合成路线图解————作者：李振;赵国权;徐峰;

摘要：<正>瑞卢戈利(relugolix, TAK-385)中文化学名称为N-(4-{1-[(2,6-二氟苯基)甲基]-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基}苯基)-N′-甲氧基脲，英文化学名称为N-(4-{1-[(2,6-difluo-rophenyl)methyl]-5-[(dimethylamino)methyl]...

《中国药物化学杂志》变更刊期通知

摘要：<正>?中国药物化学杂志?创刊于1990年,由沈阳药科大学和中国药学会共同主办,是国内唯一专门报道药物化学领域科研成果的专业性学术期刊。根据现阶段创新药物研发周期长的发展现状,为保证期刊出版高质量运行和可持续发展,?中国药物化学杂志?于2024年由月刊变更为双月刊,特此说明

赵临襄教授和上海药物所团队合作发现抗新冠病毒PL蛋白酶的小分子抑制剂

摘要：<正>近日，药学权威期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》(IF=14.7)在线发表了沈阳药科大学赵临襄教授、中国科学院上海药物研究所周宇研究员、李佳研究员、郑杰研究员和武汉病毒所张磊砢研究员团队在新型冠状病毒药物研发方面的重要进展。在该研究中，合作团队以前期高通量筛选发现的苗头化合物A0为基础，采用基于结构的药物设计策略，经过系统的结构优化，发现了多个结构新颖、强效的PL...

奎扎替尼————作者：庄鈞宁;陈国良;

摘要：<正>奎扎替尼（quizartinib）是由Daiichi Sankyo公司研发的第二代Ⅱ型Fms样酪氨酸激酶3（Fms-like tyrosine kinase,FLT3）抑制剂,于2023年7月20日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市,商品名为Vanflyta,用于新诊断的具有FLT3-ITD突变的成人急性髓细胞白血病（acute myeloid leukemia,AML）患者的治疗。...

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